Клозапин, также известный под торговой маркой Leponex, был первым лицензированным атипичным антипсихотическим средством.. Впервые он был продан в Испании в 1993 году, хотя ранее был одобрен в других странах и снят с продажи из-за появления серьезных побочных эффектов.
После нескольких исследований он был повторно представлен на рынке благодаря своей высокой эффективности. В Соединенных Штатах, одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов или FDA для лечения резистентной шизофрении к другим препаратам в 1990 г.
Что такое клозапин?
Клозапин, как мы уже сказали, является антипсихотическим препаратом. Он используется у пациентов с шизофренией, устойчивых к другим видам лечения. Мы говорим о препарат, который вызвал много споров, особенно из-за его побочных эффектов.
тем не менее, различные исследования признают, что это самый эффективный антипсихотик при шизофрении.. И не только при стойкой шизофрении. Однако из-за его профиля безопасности его относят только к самым крайним случаям.
Для чего это?
Клозапин, согласно его техническому паспорту, указывается в следующих случаях:
- Шизофрения, резистентная к другим антипсихотическим препаратам. Он также показан пациентам, у которых нельзя использовать другие препараты из-за риска серьезных неврологических побочных реакций.
- Психотические расстройства у пациентов с болезнью Паркинсона, когда обычные методы лечения не помогли.
В настоящее время клозапин — единственный препарат, который показан при резистентной шизофрении.. Доказано, что он эффективен как при отрицательных, так и на положительных симптомах шизофрении. Это особенно полезно при лечении слуховых галлюцинаций, агрессивности и риска самоубийства.
Аналогичным образом, другие исследования подтверждают, что клозапин также благотворно влияет на когнитивные функции, аффективные симптомы, чувство благополучия и улучшение качества жизни пациентов, лечившихся с его помощью.
Механизм действия клозапина
Клозапин оказывает слабое блокирующее действие на дофаминовые рецепторы. D1, D2, D3 и D5, а также сильная блокада рецепторов D4. Он также влияет на другие рецепторы, в том числе:
- Серотонин 5-HT2.
- Альфа-1 адренергический: блокирование этих рецепторов вызывает такие эффекты, как седативный эффект, расслабление мышц, гипотензия и тахикардия.
- Мускариновые препараты: этот антагонистический эффект вызывает некоторые нежелательные антихолинергические эффекты.
- Гистамины H1.
Другим примечательным действием этого препарата является угнетение центральной нервной системы., приводит к снижению уровня бодрствования и снижению судорожного порога.
Побочные эффекты
Клозапин может вызывать, как серьезные побочные эффекты:
- Агранулоцитоз.
- Эпилептические припадки.
- Сердечно-сосудистые эффекты.
- Жар.
Тем не менее наиболее частые побочные эффекты Они есть:
- Сонливость и седативный эффект.
- Головокружение.
- Тахикардия.
- Запор.
- Гиперсаливация.
С самого начала его коммерциализации побочным эффектом, который всегда беспокоил больше всего, был агранулоцитоз. В тяжелых случаях это может вызвать сепсис и привести к смерти. Из-за этого, необходим контроль лейкоцитов в крови на протяжении всего лечения.
Врач, назначающий препарат, должен строго соблюдать все установленные меры безопасности.. Точно так же пациенты должны знать о любых признаках инфекции, особенно о таких симптомах, как лихорадка или боль в горле.
Другими побочными эффектами, на которые следует обратить внимание, являются сердечно-сосудистые заболевания.. Может возникнуть ортостатическая гипотензия, а также миокардит. В последнем случае необходимо контролировать сердечные признаки, такие как аритмия, боль в груди или одышка.
В заключение, мы должны сохранить это клозапин — антипсихотический препарат с высоким индексом терапевтический. Другими словами, польза от его клинической эффективности намного больше, чем риск побочных эффектов. Тем не менее, специалисту необходимо тщательно контролировать ситуацию и проявлять бдительность, чтобы избежать этих возможных реакций.
