Эскетамин — инновационное соединение с хорошими перспективами в лечении депрессии.. И, особенно, при депрессиях, устойчивых к другим методам лечения, поскольку он действует по другим механизмам, чем известные антидепрессанты.
Эскетамин происходит из кетамина, широко используемый общий анестетик для внутривенного или внутримышечного введения. Обладает снотворным, обезболивающим и амнестическим свойствами. Его действие быстрое, краткосрочное. Хотя иногда его также используют в качестве рекреационного наркотика.
Кетамин представляет собой комбинацию двух энантиомеров. Это зеркальные молекулы, похожие на зеркальное отображение друг друга. Эскетамин — S-энантиомер кетамина, самый сильный и активный энантиомер. Другой энантиомер — аркетамин.
Для чего используется эскетамин?
Совсем недавно, эскетамин был одобрен FDA для лечения устойчивой депрессии вместе с другим пероральным антидепрессантом..
Лекарство Spravato, продаваемое компанией Janssen, предназначено для интраназального введения. Он показан при острой депрессии у взрослых, когда другие антидепрессанты не подействовали..
Различные исследования также подтверждают эффективность эскетамина в снижении суицидальных мыслей. Особенно у тех депрессивных пациентов, которые не поддаются традиционному лечению и с непосредственным риском суицида.
В основные преимущества его использования Они есть:
- Быстрое начало действия — около 4 часов по сравнению с несколькими неделями приема других антидепрессантов.-.
- Интраназальное введение, неинвазивное.
- Высокая биодоступность.
Механизм действия
Эскетамин является неконкурентным антагонистом рецептора N-метил-D-аспартата (NMDA), рецептор глутамата. В этом смысле эскетамин регулирует уровень этого нейромедиатора в головном мозге.
Глутамат — возбуждающий нейромедиатор, связанный с суицидальным поведением.. В этом случае эскетамин отличается от традиционных механизмов действия антидепрессантов. С другой стороны, считается, что эскетамин помогает восстановить синаптические связи в нейронах. Однако точный механизм, с помощью которого эскетамин оказывает свое антидепрессивное действие, неизвестен.
Также действует до некоторой степени как ингибитор обратного захвата дофамина. За счет этого увеличивается его активность в головном мозге. Но, в отличие от кетамина, он не взаимодействует с сигма-рецепторами.
Условия эксплуатации
Препарат доступен только в США через систему ограниченного распространения, из-за риска побочных эффектов. А также о возможном злоупотреблении этим препаратом. Отпуск препарата должен сопровождаться руководством к препарату, с указанием использования и рисков.
Из-за высокого риска побочных эффектов, это лекарство следует вводить в кабинете врача под наблюдением. Необходимо наблюдение за пациентом в течение двух часов после приема.
Как сообщает маркетинговая лаборатория, пациент и лицо, выписывающее лекарство, должны подписать форму. Пациент должен убедиться, что у него есть безопасный способ вернуться домой, поскольку невозможно водить машину в течение дня, лечение получено.
Побочные эффекты
Интраназальный эскетамин может вызывать серьезные побочные эффекты., Например:
- Седация.
- Диссоциация.
- Головокружение.
- Беспокойство.
- Тошнота и рвота.
- Пониженная чувствительность.
- Повышенное кровяное давление.
- Чувство опьянения.
- Появление суицидальных мыслей.
Обычно, эти побочные эффекты появляются быстро после приема и обычно исчезают в течение дня.. Но очень важно их учитывать и контролировать.
В день лечения вы не можете водить машину или заниматься какой-либо деятельностью, требующей бдительности. Необходимо точно соблюдать инструкции врача..
В заключении, интраназальный эскетамин — новый многообещающий вариант быстрого действия при тяжелой депрессии. Открывает очень интересное новое окно и новый подход к исследованию депрессии, который ранее был неизвестен.
тем не менее, еще не авторизован в Европе, хотя одобрение уже было запрошено от Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA). А пока мы должны подождать и посмотреть, как это работает и как исследования будут развиваться в долгосрочной перспективе.
