Бупропион — это селективный ингибитор обратного захвата дофамина и норадреналина (ИОЗСН). Он был разрешен в Испании Испанским агентством по лекарственным средствам (AEMPS) в 2000 году как помогает бросить курить.
С 2007 г. также показан как антидепрессант и в настоящее время финансируется Национальной системой здравоохранения по борьбе с большой депрессией.
Механизм действия бупропиона еще не определен. Он работает, избирательно подавляя обратный захват нейронами дофамина (DA) и норадреналина (NA).. Следовательно, его концентрация в синаптическом пространстве увеличивается. Однако влияние на обратный захват серотонина минимально.
Также было показано, что бупропион имеет сродство к никотиновым рецепторам. Он будет действовать как неконкурентный антагонист. Его действие на NA может быть связано с отменой никотина. так же, его влияние на DA может влиять на механизмы вознаграждения мозга.
Использовать как антидепрессант
Бупропион, также продаваемый как Элонтрил показан как антидепрессант при большой депрессии.. Как правило, не препарат первого ряда.
В нескольких исследованиях сравнивалась его эффективность и безопасность с некоторыми селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) и венлафаксином. Они приходят к выводу, что его эффективность аналогична другим антидепрессантам. Это было связано с более низкой частотой сексуальных расстройств.
Начальная доза составляет 150 мг в сутки. Если улучшения не наблюдается, через 4 недели дозу можно увеличить до 300 мг в сутки однократно. Исследования показывают, что эффект начинает проявляться после 14 дней лечения, хотя требуется несколько недель, чтобы увидеть его полный антидепрессивный эффект. Рекомендуется, чтобы курс лечения длился не менее 6 месяцев.
Бупропион можно рассматривать как еще одну альтернативу в лечении большой депрессии. Особенно для тех пациентов, для которых важна сексуальная функция.
Использовать для курения
Бупропион, продаваемый как Зинтабак показан пациентам с никотиновой зависимостью. Его цель — помочь им бросить курить. Это всегда должно сопровождаться мотивационной поддержкой.
Рекомендуется начать лечение до того, как бросить курить. И вы должны назначить для этого дату в первые две недели. Начальная доза составляет 150 мг в сутки в течение 6 дней, на седьмой день повышается до 300 мг (150 мг 2 раза в сутки).
Это первый препарат без никотина, эффективный при курении.
Другие виды использования бупропиона
В 2016 году препарат был разрешен к применению. Мисимба: комбинация бупропиона и налтрексона. Показан для контроля веса у взрослых с ожирением. Всегда сопровождается низкокалорийной диетой и повышенной физической активностью.
Еще одно возможное терапевтическое применение этого препарата в будущем — синдром дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ).. Некоторые исследования показывают, что это может быть эффективным вариантом лечения без стимуляторов. Необходимы дальнейшие исследования.
Побочные эффекты и противопоказания
В 2001 году AEMPS опубликовал информативную записку, предупреждающую об опасности риск возможных судорог при приеме бупропиона. Это наиболее актуальный побочный эффект.
Большинство случаев произошли в пациенты с факторами риска. Итак, перед началом лечения важно их оценить, а также принять осторожность при использовании лекарств, снижающих судорожный порог. Например: нейролептики, антидепрессанты, трамадол, теофиллин и др.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении других препаратов из-за возможного появления взаимодействий.
Особенно это противопоказано применение бупропиона с антидепрессантами, ингибирующими моноаминоксидазу (ИМАО). Наиболее частые побочные эффекты лечения бупропионом:
- Бессонница (можно уменьшить, избегая приема препарата непосредственно перед сном).
- Встряхивание.
- Агитация.
- Беспокойство.
- Головокружение.
- Головная боль.
- Депрессия.
- Потливость.
- Зуд.
- Желудочно-кишечные расстройства.
- Измененное чувство вкуса.
- Сухость во рту.
- Жар.
Отказ от курения часто связан со многими из этих побочных реакций, связанных с отменой никотина.
В 2009 году агентство по наркотикам США. (FDA) предупредили о риске серьезных психических симптомов при лечении этим препаратом. Например: изменения в поведении, суицидальные мысли, маниакальные эпизоды . Но другие последующие исследования не наблюдали этой взаимосвязи.
Наконец, помните, что бупропион — это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое требует медицинского наблюдения. Даже если это не финансируется Национальной системой здравоохранения по прекращению курения.
Это может вас заинтересовать.
Прочтите это в Ум прекрасен — Что стоит за привычкой курить?
Привычное курение указывает на физическую зависимость от никотина, а также на наличие признаков подавленных стремлений.
